本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 + W" e; ?/ o( B1 Z/ m3 n
% J2 B' S0 i2 b/ F# \* J5 S7 Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html! s. `9 z% L4 d; e: k1 E, g, a* V
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2, `4 ]6 J* [7 x( t% K
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 & l0 L0 m. k5 \, E+ s$ V
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
: v6 t1 C6 [' w% `, B& n, G' u体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
4 a: A* Q! V4 N体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
6 l0 m) F: G0 L3 B, p& ] H特征 : n+ x' l8 n* s) K: q! R# U$ m' a
8 t) d5 c. F1 ~0 l. ?1 O最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。) G9 }3 i" Z! k% a g% f& `0 t
: h8 ?/ c9 t: r' r. S, D' ]临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg3 u$ |3 f5 j" P
2013年12-24日) x) r6 A& h3 e2 v5 m
老马(925951365) 11:23:424 C! `; y8 _6 v- c
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床2 n# ?: E' ]1 {8 b' I9 n0 o
老马(925951365) 11:38:19
) |; Z; {9 z( ]5 O! QEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 y' l/ h6 i8 O$ h1 Y, x; P$ s凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗( i+ l' i: i6 J/ j! [3 f2 ?- {4 q
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵0 e6 p$ ~" c& D8 \" Z* C7 t: g/ c" i
等明年，大家就可以联BIBF1120了, X4 m6 l$ J2 d0 a& x( I
老马(925951365) 11:57:30
4 K8 Y; M! _5 y5 T10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, v5 K6 `' ]# B0 p9 t
老马(925951365) 11:59:08
! u# R3 c3 D/ f* H2 K vBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行6 `1 C. {2 _& t: }6 z; G9 d! b
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大9 c; S+ s" u1 _( ?) H
这药副作用不大，每天150mg*2
+ E) b8 }. v, m4 a: K4 F晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了' f6 }6 w- u; Q8 n0 M1 n) e
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